Exemestano / Aromasin

Aromazina é um inibidor de aromatase de esteróides irreversível, que em sua estrutura se assemelha à substância natural da androstenediona.

No corpo de uma mulher que sobrevive ao período pós-menopausa, a produção de estrogênios é principalmente através da conversão em andrógenos do estrogênio sob a influência da enzima aromatase. Ao bloquear a produção de estrogênio através da inibição da aromatase, é possível fornecer um tratamento eficaz do câncer de mama dependente de hormônio em mulheres durante a pós-menopausa.

O agente de Aromazina atua ligando a substância ativa ao fragmento ativo da enzima. Como conseqüência, sua inativação ocorre. Sob a influência de Aromasin, a concentração de estrogênios no sangue em mulheres pós-menopáusicas diminui. Este processo é notado quando se toma uma dose de 5 mg, observa-se a diminuição mais acentuada ao tomar doses de 10-25 mg.

De acordo com os estudos disponíveis, em mulheres desta categoria que receberam 25 mg de medicação diariamente, o conteúdo da enzima aromatase diminuiu 98%.

Exemestane não demonstra atividade progestagênica e estrogênica. Se o medicamento é utilizado em grandes doses, existe uma ligeira atividade androgênica.

O fármaco não afeta a biossíntese de aldosterona e cortisol nas glândulas supra-renais, o que confirma seu efeito seletivo. A este respeito, não há necessidade de terapia de reposição com glucocorticóides e mineralocorticóides.

Aromazina é chamada de “assassino da aromatase”. O princípio da ação desta droga é que bloqueia as enzimas responsáveis ​​pela síntese de estrogênios.

Em medicina, esta droga é usada para tratar câncer de mama em mulheres pós-menopausa nos casos em que o tratamento com tamoxifeno falhou. Bodybuilders e outros atletas encontraram a aplicação desta droga em suas atividades. Muitos atletas experientes consideram a Aromazina como o inibidor mais eficaz da aromatase. Esta droga suprime pelo menos 85% de estrogênios. E vale a pena notar que o processo de supressão é irreversível.

Aromazina durante o ciclo de esteróides evita efeitos colaterais que podem causar esteróides saborosos. Vale a pena notar que a ação da Aromazina é radicalmente diferente da habitual para muitos atletas de Tamoxifeno. Como é sabido, o tamoxifeno não tem influência no processo de aromatização. Ele simplesmente começa a interagir com receptores de estrogênio celular, não permitindo que o estrogênio se junte a eles e forme um vínculo. Exemestane atua no processo de aromatização e o suprime. A estrutura da Aromazina é muito parecida com o esteróide de origem natural e andostenediona. O princípio da ação de Exemestane é que ele liga irreversivelmente as enzimas ativas aos hormônios. Como resultado, os hormônios perdem a atividade. Aromazina não possui atividade estrogênica, não progestagênica. Mas é caracterizada por atividade androgênica leve.

aromazina – é um tratamento para câncer de mama hormonal dependente em mulheres. A substância ativa da droga é eksemestan, o que bloqueia a transformação de certos hormônios no organismo. Sabe-se que, na menopausa (natural ou provocada), a saúde de uma mulher muda visivelmente – a condição e as funções de muitos órgãos e sistemas estão sendo reconstruídas. Assim, por exemplo, o estrogênio “hormônio sexual feminino” começa a ser produzido nos tecidos, convertendo o “hormônio sexual masculino” – andrógeno. Estimula a conversão da enzima aromatase. Ao mesmo tempo, o estrogênio pode provocar o desenvolvimento de tumores malignos. A droga Aromazine, que atua sobre aromatase, impede a conversão de andrógenos em estrogênio. Nesse caso, o próprio agente não é hormonal. Tal tratamento pode inibir o processo oncológico.

Aromasina é usada quando:

Um câncer de mama comum dependente de hormônio. Incluindo, após a aplicação da terapia hormonal;

Quimioterapia para câncer inicial desse tipo, projetada para prevenir a recaída da doença. Incluindo, após um longo curso de tamoxifeno;

Forma de produção de Aromazine – comprimidos. Na maioria das vezes, o esquema inclui tomar um comprimido por dia. Instrução de drogas Aromazina mostra que é melhor beber depois de comer. A duração do curso pode ser medida ao longo dos anos. Se a doença começa a progredir ou o câncer contralateral é detectado (inchaço na segunda glândula mamária) – o tratamento com este medicamento é interrompido.

Aromasin contra-indicado com:

• Terapia do paciente na pré-menopausa;
• Gravidez, lactação e na infância;

Sobredosagem Aromazina

Na anotação ao medicamento, há uma lista detalhada de possíveis efeitos indesejáveis ​​decorrentes do tratamento. Vamos citar aqueles que, de acordo com os resultados dos estudos clínicos, são mais comuns – mais de 10% dos pacientes. Assim, os efeitos colaterais muito freqüentes da Aromazina são: náuseas, dores de cabeça, insônia, sudação e rubor, dor nos músculos e nas articulações. Um quinto de todas as mulheres que tomaram esta droga periodicamente teve uma queda no número de linfócitos no sangue, mas depois aumentou.

Estudos demonstraram que mesmo tomar doses muito elevadas de Aromazina não causou condições perigosas, tanto em pacientes como em indivíduos saudáveis

História

Exemestane foi desenvolvido pela Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), que recebeu a aprovação da FDA para vender a droga no final de 1999. No início de 2000, a empresa lançou um medicamento chamado Aromazine. Embora em alguns pacientes a droga já seja efetiva em doses tão baixas quanto 2,5 mg por dia, a empresa desenvolveu uma dose padrão e universalmente eficaz de 25 mg por comprimido. Desde então, a empresa começou a produzir a droga em muitos outros países sob o mesmo nome comercial.

Os efeitos colaterais da Aromazina podem se manifestar bastante frequentemente e em graus variados. Assim, um atleta pode enfrentar consequências tão desagradáveis ​​como:

– náuseas,

– fadiga,

– aumento da transpiração,

– tonturas e dor de cabeça,

– erupção cutânea

– Insônia, etc.

Em um atleta, os efeitos colaterais podem se manifestar intensamente, enquanto que em outro o medicamento pode ser usado de forma absolutamente sem dor. Tudo depende da sensibilidade do indivíduo à substância ativa da droga. Mas, como regra, quando a dosagem recomendada é observada, os efeitos colaterais da Aromazina não aparecem nem se manifestam a um grau insignificante.